【药品名称】
通用名称：富马酸贝达喹啉片
商品名称：斯耐瑞、BEDADX
英文名称：Bedaquiline Fumarate Tablets
汉语拼音：Fumasuan Beidakuilin Pian
规格：100mg*94片/盒
生产厂家：Bigbear Pharmaceutical Laos
药品批准文号：11L1244/24
【成份】
主要成份：富马酸贝达喹啉
化学名称：(1R,3S)-3-[(3-氟-4-甲苯基)氨基]-2-[(2S,3S)-2-羟基-3-(4-甲氧基-3-甲苯基)甲基]-1-环戊基-1-丙醇富马酸盐
【性状】
本品为白色至类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】
本品适用于成人（≥18岁）耐多药肺结核（MDR-TB）患者的联合治疗：
1. 耐多药肺结核无法组成有效化疗方案时；
2. 泛耐药肺结核前期（对氟喹诺酮类或二线注射药物耐药的耐多药肺结核）；
3. 泛耐药肺结核。
本品不可单药治疗，必须与其他抗结核药联合使用。
【用法用量】
推荐剂量（成人）
第1~2周（诱导期）：每次400mg（4片），每日1次，与食物同服。
第3~24周（维持期）：每次200mg（2片），每周3次，与食物同服；两次用药间隔至少48小时，每周总剂量600mg。
总疗程：24周。
服用方法
整片用水送服，必须与食物同服（可提升生物利用度约2倍）。
吞咽困难者可将药片分散于水、牛奶、果汁或软食（如酸奶、苹果酱）中立即服用。
漏服处理
前2周漏服：跳过漏服剂量，按原计划继续，不补服。
第3周后漏服：尽快补服，随后恢复每周3次方案，确保7天总剂量不超600mg。
特殊人群
肝功能不全：轻度无需调整剂量；重度慎用，密切监测肝功能。
肾功能不全：轻中度无需调整剂量；严重或终末期肾病需严密监测不良反应。
儿童（≥6岁，≥15kg）：前2周10mg/kg/日（最大400mg）；第3~24周5mg/kg/次，每周3次（最大200mg/次）。
老年人（≥65岁）：安全性数据有限，不推荐常规使用。
【不良反应】
常见不良反应（≥10%）
胃肠道：恶心、呕吐、腹泻、食欲减退。
肌肉骨骼：关节痛、背痛。
神经系统：头痛、头晕。
其他：胸痛、咯血、乏力。
严重不良反应（需立即停药）
1. QT间期延长：可致室性心律失常、猝死；用药前、第12周、第24周需查心电图。
2. 肝毒性：转氨酶升高、黄疸；每月监测肝功能，避免饮酒及肝毒性药物。
3. 死亡风险增加：单药或不合理联用可能升高死亡率，仅限耐多药结核联合治疗。
少见不良反应
代谢：高尿酸血症、低钾血症、低镁血症。
血液：贫血、血小板减少。
皮肤：皮疹、瘙痒。
【禁忌】
对贝达喹啉或本品成份过敏者。
QTc间期＞500ms（重复心电图证实）。
严重肝功能不全、先天性长QT综合征、尖端扭转型室速病史。
正在服用强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英）。
【注意事项】
心脏监测
基线、第12周、第24周查心电图；QTc＞500ms立即停药。
避免与其他QT延长药（如德拉马尼、氟喹诺酮、大环内酯类）联用。
纠正低钾、低镁后再用药。
肝功能监测
用药前及每月查肝功能。
转氨酶＞3倍上限：48小时内复查；＞5倍上限或伴黄疸，立即停药。
禁用酒精及肝毒性药物、中草药。
药物相互作用
禁止联用：强效CYP3A4诱导剂（利福平、卡马西平）。
慎用联用：
中效CYP3A4抑制剂（红霉素、氟康唑）→ 升高贝达喹啉浓度。
QT延长药（德拉马尼、莫西沙星）→ 加重QT延长。
孕妇及哺乳期
孕妇：不推荐使用，除非获益远超风险。
哺乳期：停止哺乳（药物可经乳汁分泌）。
耐药性
不可单药使用，必须联合≥3种药敏敏感药物。
避免添加至已失败方案，防止快速耐药。
【药理毒理】
作用机制
特异性抑制结核分枝杆菌ATP合成酶，阻断细菌能量代谢，对复制期及静止期结核菌均有杀菌作用。
对人线粒体ATP合成酶亲和力极低，选择性高、全身毒性小。
药代动力学
吸收：口服5小时达峰；高脂饮食生物利用度↑2倍。
分布：血浆蛋白结合率＞99.9%，组织分布广，肺组织浓度高。
代谢：经CYP3A4代谢，主要代谢产物M2活性降低4~6倍。
排泄：半衰期约5.5个月；透析无法清除。
【贮藏】
密封，25℃以下干燥处保存。
重要提示：本品为处方药，仅限耐多药肺结核治疗，必须在专科医生指导下使用，严格遵医嘱服药、监测，不可擅自调整剂量或停药。
【生产厂家介绍】
大熊制药是老挝国家正规的化学制药企业之一，在投资者与老挝卫生部长的陪同下经过长达两年的考察，最终定工厂位置于老挝国家首都（万象市）。于2020年开始筹备，于2021年工厂建成，总厂投入大量资金开展产业升级工作，打造了具有国际化先进生产水平生产车间，也为改变老挝国缺医少药局面做出了重要贡献。2年来，大熊制药持续创新，稳健经营，逐步壮大，经营范围不断拓展，发展业绩保持优良，主要经济指标始终处于老挝国内同行业前列。标志着大熊制药开启了打造老挝国内领先世界一流现代制药集团的新篇章。
GMP认证证书
生产许可证
