【药物核心信息】
通用名： 图卡替尼片 / 妥卡替尼
商品名： Tukysa / TUCAXEN
英文名： Tucatinib Tablets
剂型： 薄膜衣片
规格：150mg/片 30片/盒
生产厂家：Everest Pharma Ltd（孟加拉珠峰制药）

【适应症与作用机制】
作用机制：高选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体抑制作用很弱，旨在提高疗效同时减少副作用。
适应症：
1.  晚期HER2阳性乳腺癌：与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，治疗既往接受过至少一种抗HER2方案的晚期不可切除或转移性HER2阳性成人患者（包括脑转移患者）。其在早期治疗线序中的应用仍在研究中。
2.  晚期HER2阳性结直肠癌：与曲妥珠单抗联用，治疗RAS野生型、HER2阳性的不可切除或转移性结直肠癌成人患者，这些患者既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗。此为加速批准适应症。

【用法用量】
患者选择：
乳腺癌：需确认HER2阳性。
结直肠癌：必须通过检测确认肿瘤存在HER2过表达/扩增且为RAS野生型，方可使用。
推荐剂量：300毫克，口服，每日两次（间隔约12小时），伴餐或不伴餐均可。

剂量调整：根据不良反应的严重程度进行调整。下表为常用剂量调整方案：
调整步骤 | 剂量方案
起始剂量 | 300毫克，每日两次
首次减量 | 250毫克，每日两次
第二次减量 | 200毫克，每日两次
第三次减量 | 150毫克，每日两次

特殊人群：
肝功能不全：重度肝功能不全患者，推荐起始剂量为200毫克，每日两次。
肾功能不全：轻中度患者无需调整，重度患者数据有限。
漏服处理：跳过漏服剂量，按原计划时间服用下一剂，不要补服或加倍剂量。

【重要警告与注意事项】
1.  严重腹泻：可能发生严重腹泻，包括脱水、急性肾损伤甚至死亡。出现腹泻应立即开始抗腹泻治疗，并根据严重程度暂停用药、减量或永久停药。
2.  肝毒性：可能引起严重肝损伤。在治疗前、治疗期间每3周及临床需要时监测ALT、AST和胆红素。
3.  胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。育龄期女性及男性在治疗期间及末次给药后至少1周内必须采取有效的避孕措施。
4.  联合用药注意：图卡替尼需与曲妥珠单抗和卡培他滨（乳腺癌）或仅与曲妥珠单抗（结直肠癌）联合使用，请同时遵循这些药物的说明书指导。

【不良反应】
在乳腺癌临床研究中，最常见（发生率 ≥20%）的不良反应包括：腹泻、掌跖红肿疼痛、恶心、肝毒性、呕吐、口腔炎、食欲下降、贫血、皮疹。
最常见的3-4级实验室检查异常（发生率 ≥5%）包括：磷酸盐减少、ALT升高、钾减少、AST升高、胆红素升高、血红蛋白减少。

【 药物相互作用】
图卡替尼是CYP3A的强抑制剂和P-gp的抑制剂。下表总结了主要的相互作用及处理建议：

| 相互作用药物类别   |   临床建议 
| 强效CYP3A诱导剂（如利福平）或中效CYP2C8诱导剂 | 避免联用，因会降低图卡替尼血药浓度，影响疗效。 
| 强效CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐） | 避免联用，因会增加图卡替尼血药浓度和毒性风险。 
| 治疗窗窄的CYP3A底物药物 | 避免联用，因图卡替尼会显著增加其血药浓度，可能导致严重毒性。 
| 治疗窗窄的P-gp底物药物 | 考虑减少合用药物的剂量，并谨慎使用。 

【特殊人群用药】
孕妇：禁用。基于作用机制可能对胎儿造成伤害。
哺乳期妇女：治疗期间及末次给药后至少1周内不建议哺乳。
儿童与青少年：安全性和有效性尚未确立。
老年人：与年轻患者相比，未观察到总体安全性存在显著差异。

【贮藏】
储存在室温（20-25°C） 下，置于原包装中，防潮。
开瓶后，请在3个月内使用完毕，之后应丢弃剩余药片。

【温馨提示】
特别优势：临床研究证实，图卡替尼联合方案对HER2阳性乳腺癌脑转移患者有显著疗效。
用药前提：使用前务必通过基因检测确认HER2状态（乳腺癌）以及HER2与RAS状态（结直肠癌）。

本说明书整合了官方药品信息及多个权威医学平台资料，旨在为您提供全面参考，不能替代专业医生的处方和指导。
如果您对图卡替尼在特定肿瘤（如脑转移）中的应用数据，或与其他HER2靶向药（如拉帕替尼、奈拉替尼）的区别感兴趣，也可以搜索查看。