【药品名称】
通用名称：伊布替尼胶囊
商品名称：亿珂、IMBRUVICA、lludx
英文名称：Ibrutinib Capsules
汉语拼音：Yibutini Jiaonang
规格：140mg/粒 90粒/盒
生产厂家：Bigbear Pharmaceutical Laos
药品批准文号：07 L0991/23
【成份】
活性成份：伊布替尼
化学名称：1-{(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-基}丙-2-烯-1-酮
分子式：C₂₅H₂₄N₆O₂
分子量：440.50
【适应症】
1. 套细胞淋巴瘤（MCL）：单药适用于既往至少接受过一种治疗的成人MCL患者。
2. 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：单药或联合治疗成人CLL/SLL患者（含17p缺失患者）。
3. 华氏巨球蛋白血症（WM）：
单药用于既往至少接受过一种治疗的WM患者，或不适合化学免疫治疗的WM患者一线治疗；
联用利妥昔单抗治疗WM患者。
4. 慢性移植物抗宿主病（cGVHD）：成人及≥1岁儿童，经1线及以上系统治疗失败后的cGVHD。
【用法用量】
用法
口服，每日1次，固定时间，温水送服整粒胶囊，不可打开、弄破、咀嚼；禁与葡萄柚汁同服。
推荐剂量（成人）
1.套细胞淋巴瘤 (MCL)：560mg（4粒×140mg），每日1次，至疾病进展或不可耐受毒性。
2.慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：420mg（3粒×140mg），每日1次，至疾病进展或不可耐受毒性。
3.华氏巨球蛋白血症（WM）：420mg（3粒×140mg），每日1次，至疾病进展或不可耐受毒性。
4.慢性移植物抗宿主病（cGVHD）：420mg（3粒×140mg），每日1次，至疾病进展或不可耐受毒性。
儿童剂量（慢性移植物抗宿主病（cGVHD），1–<12岁）
240mg/m²，每日1次（最大420mg）。
剂量调整（不良反应）
1. ≥3级非血液学毒性、≥3级伴感染/发热中性粒细胞减少、4级血液学毒性：停药，恢复至≤1级或基线后，原剂量重启；若复发，减140mg；二次复发，再减140mg；仍复发，永久停药。
2. 肝损伤：
轻度（Child-Pugh A）：140mg，每日1次；
中/重度（Child-Pugh B/C）：禁用。
3. 漏服：当天尽快补服，次日正常；不可加倍。
【不良反应】
常见不良反应（≥20%）
血液学：中性粒细胞减少、血小板减少、贫血；
非血液学：腹泻、出血（瘀斑）、疲乏、肌肉骨骼痛、恶心、上呼吸道感染、咳嗽、皮疹。
3/4级不良反应（≥5%）
中性粒细胞减少、血小板减少、肺炎、贫血、房颤、腹泻、疲乏。
重要不良反应
1. 出血：致死性出血（颅内、胃肠、术后）；约50%患者有各级出血（瘀点、瘀斑）；避免华法林，慎用抗凝/抗血小板药；术前停药3–7天。
2. 感染：致死/非致死感染（肺炎、败血症）；14%–29%≥3级；警惕PML、肺孢子菌肺炎。
3. 心律失常：房颤/房扑（7%，3级2.8%）、室性心律失常（1%）；监测心电图，对症处理。
4. 间质性肺疾病：监测咳嗽/呼吸困难，停药+激素，必要时永久停药。
5. 肿瘤溶解综合征：高肿瘤负荷者预防，监测电解质/肾功能。
6. 乙肝再激活：治疗前筛查HBV，阳性者监测+抗病毒。
上市后不良反应
肝衰竭、间质性肺疾病、Stevens-Johnson综合征、血管性水肿、脆甲、脂膜炎、乙肝再激活。
【禁忌】
对伊布替尼或辅料过敏者；
中/重度肝损伤（Child-Pugh B/C）。
【注意事项】
1. 出血风险：监测出血体征，避免华法林、鱼油、高剂量维生素E。
2. 感染防控：预防机会性感染，发热/感染时及时评估治疗。
3. 血细胞监测：每月查血常规，及时处理血细胞减少。
4. 心血管监测：定期测血压、心电图；房颤时评估血栓风险，必要时抗凝。
5. 肝肾功能：定期查肝功能；肾功能不全无需调整剂量。
6. 疫苗：治疗期间禁用活疫苗，可用灭活疫苗。
【特殊人群用药】
孕妇及哺乳期妇女
妊娠：动物实验致畸；孕期禁用；育龄女性治疗期间及停药后1个月避孕；男性治疗期间及停药后3个月避孕。
哺乳：治疗期间停止哺乳（药物可能入乳）。
儿童用药
CLL/SLL/MCL/WM：安全性未确立；cGVHD：≥1岁可用，按体重给药。
老年用药
无需调整剂量；≥65岁更易贫血、严重肺炎，加强监测。
【药物相互作用】
CYP3A抑制剂
强抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素）：避免合用；
中抑制剂（氟康唑、红霉素）：减至140mg，每日1次。
CYP3A诱导剂
强诱导剂（利福平、卡马西平、苯妥英）：避免合用。
抗凝/抗血小板药
增加出血风险；禁用华法林，慎用利伐沙班、阿司匹林、氯吡格雷。
【药理作用】
作用机制：不可逆抑制布鲁顿酪氨酸激酶（BTK），阻断B细胞受体信号，抑制肿瘤细胞增殖、存活、迁移、黏附。
药代动力学：口服1–2小时达峰，半衰期4–6小时；肝代谢（CYP3A4），粪便排泄；轻肝损伤暴露增2.7倍，中/重度增8.2–9.8倍。
【贮藏】
30℃以下密封保存。
【生产厂家介绍】
大熊制药是老挝国家正规的化学制药企业之一，在投资者与老挝卫生部长的陪同下经过长达两年的考察，最终定工厂位置于老挝国家首都（万象市）。于2020年开始筹备，于2021年工厂建成，总厂投入大量资金开展产业升级工作，打造了具有国际化先进生产水平生产车间，也为改变老挝国缺医少药局面做出了重要贡献。2年来，大熊制药持续创新，稳健经营，逐步壮大，经营范围不断拓展，发展业绩保持优良，主要经济指标始终处于老挝国内同行业前列。标志着大熊制药开启了打造老挝国内领先世界一流现代制药集团的新篇章。
GMP认证证书
生产许可证
