乌帕替尼缓释片15mg*28片/盒 ALIUPATINIB Upadacitinib

一、基本信息
药品名称：乌帕替尼（Upadacitinib）  
商品名：RINVOQ、ALIUPATINIB  
剂型规格：缓释片（15mg每片）   28片/盒
药理类别：选择性JAK1抑制剂（Janus激酶抑制剂）  
生产厂家：老挝联合制药集团有限公司
老挝国家药监局批准文号： 11 L 1260/24

二、适应症
1. 类风湿关节炎（RA）：  
对甲氨蝶呤（MTX）反应不足或不耐受的中重度活动性RA成人患者。  
2. 银屑病关节炎（PsA） & 强直性脊柱炎（AS）：  
对DMARDs（如MTX）应答不佳的成人患者。  
3. 特应性皮炎（AD）：  
≥12岁且体重≥40kg的难治性中重度AD患者，对其他系统治疗（如激素/生物制剂）无效或不适用。  
4. 溃疡性结肠炎（UC） & 克罗恩病（CD）：  
对TNF抑制剂反应不足或不耐受的中重度活动性UC/CD成人患者。  

三、作用机制
选择性抑制JAK1激酶，阻断JAK-STAT信号通路，减少促炎细胞因子（如IL-6、IFN-γ）的产生，从而抑制免疫异常激活和炎症反应。  

四、用法与用量
1. 标准剂量
| 适应症            | 推荐剂量 
| RA/PsA/AS    | 15mg 每日一次，无需调整
| 特应性皮炎     | 起始15mg 每日一次；疗效不足时增至30mg 每日一次（65岁以下）
| 溃疡性结肠炎  | 诱导期：45mg 每日一次 ×8周；维持期：15mg 每日一次
| 克罗恩病         | 诱导期：45mg 每日一次 ×12周；维持期：15mg 每日一次

2. 特殊人群调整
肾功能不全：  
  - 轻中度：无需调整；重度：15mg/日（禁用30mg）；终末期肾病禁用。  
肝功能不全：  
  - 轻中度（Child-Pugh A/B）：无需调整；重度（Child-Pugh C）：禁用。  
老年人（≥65岁）：AD患者固定15mg/日，其他适应症无需调整。  

3. 给药要求
用法：整片吞服（不可掰开/咀嚼），餐前/餐后均可。  
禁忌启始：  
  - 淋巴细胞计数<500/mm³、中性粒细胞<1000/mm³或血红蛋白<8g/dL时禁用。  
暂停条件：严重感染、手术前或实验室指标严重异常（见表1）。  

表1：需暂停给药的关键实验室指标
| 指标                                      | 阈值              | 处理措施
| 中性粒细胞绝对值（ANC） | <500/mm³   | 暂停直至恢复≥1000/mm³
| 淋巴细胞绝对值（ALC）      | <200/mm³   | 暂停直至恢复≥500/mm³
| 血红蛋白                               | <8g/dL         | 暂停并评估原因

五、不良反应
常见不良反应（≥1%）
| 系统分类   | 表现
| 感染          | 上呼吸道感染（鼻咽炎）、带状疱疹、单纯疱疹、支气管炎
| 消化系统   | 恶心、腹泻、腹痛
| 皮肤          | 痤疮、毛囊炎、皮疹
| 全身症状   | 头痛、发热、疲劳、体重增加

严重不良反应
黑框警告：  
  1. 严重感染（结核病、败血症、机会性真菌感染）；  
  2. 恶性肿瘤（淋巴瘤、非黑色素瘤皮肤癌）；  
  3. 血栓形成（深静脉血栓、肺栓塞）。  
其他风险：  
  - 心血管事件（心梗、卒中）、胃肠穿孔、视网膜脱离（AD患者）。  

六、禁忌与注意事项
1. 绝对禁忌：  
对乌帕替尼过敏者；活动性结核/肝炎；重度肝损（Child-Pugh C）。  
2. 联合用药限制：  
禁止联用其他JAK抑制剂、生物DMARDs或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤）。  
3. 监测要求：  
   治疗前：结核筛查、乙肝病毒检测、血常规+肝肾功能；  
   治疗中：每3个月监测感染征象、血脂、皮肤癌筛查。  
4. 疫苗禁忌：避免接种活疫苗（如麻疹、水痘疫苗）。  

七、药物相互作用
| 联用药物类型                            | 影响与建议
| 强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑） | RA/AD/AS患者：剂量限15mg/日；UC患者：诱导期30mg/日，维持期15mg/日
| 强效CYP3A4诱导剂（如利福平） | 避免联用（显著降低血药浓度）

八、特殊人群用药
孕妇：禁用（动物实验显示胎儿畸形风险）。  
哺乳期：停药后≥6天内禁止哺乳（药物乳汁排泄）。  
儿童：仅≥12岁且≥40kg的AD患者可用。  

 九、储存方法
原瓶避光，2–25°C；开封后防潮，6个月内用完。  

总结要点
> 核心提示：  
>剂量个体化：特应性皮炎和炎症性肠病需剂量递增，老年/肾损患者限15mg/日；  
>警惕三大风险：严重感染、血栓事件、恶性肿瘤（贯穿全程监测）；  
>禁用人群：活动性感染、重度肝损、孕期、血象严重低下者；  
>相互作用：避免联用强效CYP3A4调节剂及免疫抑制剂。  

更多细节请咨询专业药师。

【生产厂家介绍】

老挝联合制药集团有限公司，是集医药产品的研发、生产和销售为一体的现代化综合制药企业。公司位于中国国家级境外经济贸易合作区老挝万象赛色塔综合开发区，占地28500平方米。公司目前投资金额为1000万美金，安装配置了国际先进水平的制剂生产设施、设备和分析仪器，拥有一支国际化的研发、生产和管理团队。

结合目前老挝及东南亚的医药市场，通过赛色塔综合开发区提供的优惠政策，借助RECP的落地，公司计划打造老挝第一家真正拥有先进技术、设备、品牌，覆盖全产业的综合性医药生产企业，在部分药品上降低因进口因素导致药品价格高昂而使老挝人民吃不起药。有计划于2022年10月份在万象西玛诺村建立更大的医药工厂，第一期将致力于生产针筒、针管及各类针剂供给老挝市场，老挝将有自己的医疗器械品牌不再依赖进口，并将根据老挝医疗市场的需求生产更多从前依靠进口的药品及医疗设备。公司的生产宗旨是：质量就是生命，在保证质量的前提下为老挝人民提供高质量、低价格的药品。

药厂营业执照

药厂生产许可证

公司成立于2021年，同年4月在老挝卫生部监管GMP团队的帮助下，开始建设生产车间，并于2022年2月18日拿到老挝卫生部GMP认证证书。

GMP认证证书