阿昔替尼5mg*28片/盒 Inlybest-5 Axitinib 5Mg Tablets

以下是阿昔替尼（Axitinib）的详细说明书：

一、药物基本信息
通用名：阿昔替尼（Axitinib）  
商品名：英立达（Inlyta）  
适应症：  
晚期肾细胞癌（RCC）的二线治疗（单药）。  
与阿维鲁单抗（Avelumab）或帕博利珠单抗（Pembrolizumab）联用，作为晚期RCC的一线治疗。  
规格：5mg/片 28片/盒  
生产商：APRAZER HEALTHCARE PVT LTD
贮存条件：20-25℃密封保存，避光防潮。

二、用法与用量
1. 标准剂量：  
起始剂量：5mg口服，每日2次（间隔约12小时），随餐或空腹均可。  
剂量调整：  
增量：若连续2周耐受（无≥2级不良反应、血压正常），可增至7mg→10mg每日2次。  
减量：根据毒性反应，逐步降至3mg→2mg每日2次。  
漏服处理：若漏服＜18小时立即补服，≥18小时跳过本次剂量。  

2. 特殊人群调整：  
肝功能不全：  
Child-Pugh A级（轻度）无需调整；B级（中度）起始剂量减半（2.5mg每日2次）。  
Child-Pugh C级（重度）禁用。  
肾功能不全：  
肌酐清除率≥15mL/min无需调整；终末期肾病（未透析）慎用。  
老年患者：无需调整剂量，但需密切监测。  

3. 联合用药方案：  
与免疫治疗联用：  
阿维鲁单抗：800mg每2周静脉输注+阿昔替尼5mg每日2次。  
帕博利珠单抗：200mg每3周或400mg每6周静脉输注+阿昔替尼5mg每日2次。

三、不良反应与处理  
1. 常见不良反应（≥20%）：  
单药治疗：腹泻、高血压、疲劳、食欲减退、手足综合征、发声困难、恶心、体重减轻。  
联合免疫治疗：肌肉骨骼疼痛、肝毒性、甲状腺功能减退、皮疹、口腔炎。  

2. 严重不良反应及应对：  
高血压：发生率约40%，需监测血压并联合降压药（如ACEI/ARB），严重者暂停用药。  
动脉/静脉血栓：可能致死，出现症状（胸痛、呼吸困难）需永久停药。  
出血风险：避免用于未控制脑转移或活动性消化道出血患者，严重出血需停药。  
肝毒性：联合免疫治疗时更常见，定期监测ALT/AST，3-4级肝损伤需永久停药。  

四、禁忌与注意事项  
1. 禁忌症：  
 对阿昔替尼或辅料过敏者。  
 未控制的HIV感染（需联合抗逆转录治疗）。  

2. 重要注意事项：  
手术管理：择期手术前至少停用2天，术后2周内避免用药直至伤口愈合。  
妊娠与哺乳：具胚胎毒性，需避孕至停药后1周（女性）或1周（男性伴侣）；哺乳期禁用。  
甲状腺功能：治疗前及期间定期监测TSH，必要时补充甲状腺激素。  

五、药物相互作用  
1. CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）：  
 避免联用，必要时阿昔替尼剂量减半。  
2. CYP3A4/5诱导剂（如利福平、卡马西平）：  
 可能降低血药浓度，需逐步增量并监测毒性。  
3. 肾毒性药物（如NSAIDs、氨基糖苷类）：  
 增加肾功能损害风险，联用需谨慎。  

六、药代动力学与贮藏  
代谢：主要经肝脏CYP3A4/5代谢，原型药物经肾排泄（约41%）。  
半衰期：2.5-6.1小时，活性代谢物半衰期约3.8小时。  
贮藏：原包装密封，避光保存于15-30℃环境。