【产品名称】莫博替尼胶囊
【英文名称】Mobocertinib Capsules
【其他名称】莫博赛替尼/Exkivity/TAK-788
【基因靶点】EGFR ex20ins
【规格】40mg*120粒/盒
【生产厂家】老挝人民民主共和国国立第二制药厂
【概括】
Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物（AP32960和AP32914）与Mobocertinib具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。
在体外，mobocertinib还在临床相关浓度（IC50值<2nM）下抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶(BLK)的活性。
在培养的细胞模型中，Mobocertinib以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。
在动物肿瘤植入模型中，Mobocertinib对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。
【适应症】
Mobocertinib是一种激酶抑制剂，适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。
【贮存】
贮存于20°C ～25°C (68°C ～77°F)；允许范围为15～30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。
【用法用量】
推荐剂量：160mg每天一次口服，有或没有食物
【不良反应】
最常见（>20%）的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。
最常见的(≥2%)3或4级实验室异常是淋巴细胞减少，淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。
【禁忌】
无。
【注意事项】
莫博替尼胶囊可导致危及生命的心率校正QT(QTc)延长，包括尖端扭转型室性心动过速，这可能是致命的，需要监测QTc和在基线和治疗期间定期检查电解质。
增加有QTc延长危险因素的患者的监测频率。
避免使用已知会延长QTc间期的伴随药物，以及使用强或中度CYP3A抑制剂与莫博替尼胶囊，这可能会进一步延长QTc。
根据QTc延长的严重程度不给、减少剂量或永久终止莫博替尼胶囊。
间质性肺病(ILD)/肺炎：监测患者是否出现新的或恶化的表明ILD/肺炎的肺部症状。对疑似ILD/肺炎患者立即停用莫博替尼胶囊，如果确认ILD/肺炎，则永久终止L莫博替尼胶囊。
心脏毒性：在基线和治疗期间监测心脏功能，包括左心室射血分数。扣留、减低剂量恢复或根据严重程度永久停药。
腹泻：腹泻可能导致脱水或电解质失衡，无论有无肾功能损害。监测电解质并建议患者在腹泻第一次发作时开始使用止泻药并增加液体和电解质的摄入量。根据严重程度扣留、减少剂量或永久终止莫博替尼胶囊。
胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。忠告有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险并使用有效的非激素避孕药。
【安全与疗效】
Mobocertinib是美国批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。美国FDA的批准是基于在1/2期临床试验中曾接受过含铂化疗治疗的患者群体。
在2021年ASCO年会上公布的数据显示，根据独立数据监控中心的评估，接受Mobocertinib（160mg）每日1次治疗患者的客观缓解率为28%（研究者评估为35%），中位缓解持续时间（mDoR）为17.5个月，中位无进展生存期（mPFS）为7.3个月，疾病控制率为78%。
【生产厂家介绍】
老挝人民民主共和国国立第二制药厂/PHARMACEUTICAL FACTORY NO.2（PHARMA 2 VIENTIANE）（以下简称老挝第二制药厂）是老挝国营的制药企业,是老挝卫生部直属的药厂。老挝第二制药厂成立于上世纪70年代，距今已有40多年历史。是老挝规模最大，历史最悠久，生产药品种类最齐全的药品生产企业。
老挝第二制药厂每年为广大患者提供包括输液剂、注射剂、口服片剂、口服胶囊、口服糖浆、软膏在内的共计超过160种药品。 老挝第二制药厂与时俱进积极探索，不断引进国外先进技术，寻求在生产工艺以及药品研发上的突破，以保证自身研发与生产技术与国际接轨。目前老挝第二制药厂已通过ISO 9001:2008生产工艺标准认证，老挝第二制药厂的使命是：通过不断进取、积极探索，为越来越多客户，患者提供国际化且优质的药品服务。
