英文名称： Nirapoarib
中文名称： 尼拉帕尼
商品名： Niranib
剂量规格： 100mg/粒， 30粒/瓶
厂家： 孟加拉Everest制药
适应症：
本品用于治疗以铂类为基础的化疗有效的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌、原发性腹膜癌。
用法用量：
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
1、推荐剂量为300mg，1次/天空腹或进餐时服用均可。本品胶囊剂应在每天同时间整粒吞服。睡前服可减少恶心的发生率。在以铂类为基础的化疗方案结束后8周内应开始本品的治疗。如漏服或服药后呕吐，不必补服，按预定时间服用下次剂量。
2、如出现≥3级的非血液性不良反应，暂停用药，如28d内不良反应得到缓解，以200mg重新开始治疗，如在此剂量下，仍出现≥3级的非血液性不良反应，应暂停用药，如28天内不良反应得到缓解，以100mg重新开始治疗，如在此剂量下，仍出现≥3级的非血液性不良反应，在28天内未见缓解者，应永久停药。
3、首次出现血小板计数1000/μl或血红蛋白恢复至>9g/天，应降低剂量至200mg，重新开始；如果再出次出现上述情况，应暂停用药，如28天内中性粒细胞计数恢复至>1000/μl或血红蛋白恢复至>9g/dl，应降低剂量至100mg，重新开始。如在28天内中性粒细胞计数不能恢复至>1000/μl或血红蛋白>9g/dl或在100mg剂量下仍出现中性粒细胞计数<1000/μl或血红蛋白<8g/dl，应永久停药。
5、出现血小板计数≤10000/μl，应考虑输注血小板，如果同时服用抗血小板药、抗凝药，应考虑停止合用这些药物，或输注较高剂量的血小板。
不良反应：
1、严重不良反应包括骨髓异常增生综合征和（或）急性淋巴细胞白血病、骨髓抑制、心脏毒性。
2、常见血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、白细胞减少、心悸、恶心、便秘、呕吐、腹痛、口腔黏膜炎、腹泻、消化不良、口干、疲乏、食欲降低、尿路感染、ALT和（或）AST升高、肌痛、腰痛、关节痛、头痛、头晕、感觉障碍、失眠、焦虑、鼻咽炎、呼吸困难咳嗽、皮疹、高血压、血红蛋白降低。
3、少见心动过速、周围水肿、低血钾、支气管炎、结膜炎、YGGT升高、血肌酐升高、碱性磷酸酶升高体重减轻、抑郁、鼻衄。
禁忌：
1、孕妇禁用。
2、尚不清楚是否分泌至乳汁中，鉴于其严重的不良反应，哺乳期妇女使用时应停止哺乳至治疗结束后至少1个月。
3、儿童用药的安全性与有效性尚未确定。
4、轻、中度肾功能不全的患者不必调整剂量，重度肾功能不全、终末期肾病患者的安全性及有效性尚未明确。
5、轻度肝功能不全的患者不必调整剂量，中、重度肝功能不全患者的安全性尚未明确。
注意事项：
1、本品可导致骨髓异常增生综合征（请核实病名）和（或）急性淋巴细胞白血病，严重者可致命。如确诊上述疾病，应立即停药。
2、本品可导致骨髓抑制，治疗的头一个月内，每周检测全血细胞计数，以后每月一次，如临床需要，随时检查。
3、本品可导致高血压甚至高血压危象，治疗的头一年内，每月检测血压和心率，之后定期检查。患冠状动脉供血不足、心律失常、高血压的患者，更应密切监测，高血压患者可能需要调整抗高血压药的剂量。
4、本品有胚胎毒性，治疗期间及治疗结束后至少6个月，育龄期妇女应采取有效的避孕措施。
药物相互作用：
未进行药物相互作用的研究，口服推荐剂量后，本品及其代谢产物对CYP系统没影响，也不是P糖蛋白的底物。
药理作用：
本品为PARP，包括PARP1、PARP2、PARP3的抑制剂。PARP涉及到正常细胞的内稳定，如DNA的转录、细胞循环的调节和DNA的修复，本品通过抑制PARP的活性，促进生成PARP-DNA复合物，从而扰乱细胞的内稳定，最终导致细胞死亡。
药代动力学：
1、吸收：口服单剂量本品300mg后，其C为804（±403）ng/ml，剂量在30-400mg之间时，其AUC、C与剂量成正比，口服21天后的蓄积率约为2倍，本品口服的生物利用度约为73%，约3h达血药峰值，高脂肪餐不影响本品的吸收。
2、分布：表观分布容积为1220（±1114）L项研究中发现，肿瘤患者的表观分布容积约为1074L，蛋白结合率为83%。
3、代谢：本品主要经羧酸酯酶代谢为无活性代谢产物，此代谢产物进一步经葡醛酸化代谢。
4、消除：多剂量给予本品300mg，平均t为36h，肿瘤患者的平均清除率为16.2L/小时，给予放射性标记的本品，21天内尿中回收47.5%（33.4%-60.2%），粪便中回收38.8%（28.3%-47.0%）的放射性物质。尿中和粪便中回收的原药分别占给药剂量的11%和19%。
贮藏方法：
贮于20-25℃，短程携带允许15-30℃。
匿名用户 
