奥西替尼（osimertinib）80mg*30片/盒 Osinib 奥希替尼 azd9291 Drug International Pharma

产品名称：奥西替尼
英文名称：osimertinib
规格：80mg*30片/盒
厂家：Drug International Pharma

【适应症】
奥西替尼是一种激酶抑制剂，适用于：
1、作为非小细胞肺癌（NSCLC）患者肿瘤切除后的辅助治疗，经FDA批准的试验检测其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R突变。
2、转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗，经FDA批准的试验检测其肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变。
3、用于治疗转移性表皮生长因子受体（EGFR）T790M突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC），经FDA批准的试验检测，这些患者在EGFR TKI治疗时或治疗后有进展。

【推荐剂量】
 早期非小细胞肺癌的辅助治疗：口服80mg，每日一次，与或不与食物同服，直至疾病复发，或出现不可耐受的毒性，或长达3年。

 转移性非小细胞肺癌：每日一次口服80mg，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

【不良反应】
最常见（>20%）的不良反应，包括实验室异常是白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、腹泻、贫血、皮疹、肌肉骨骼疼痛、指甲毒性、中性粒细胞减少、皮肤干燥、口腔炎、疲劳和咳嗽。

【服用方法】
奥西替尼的推荐剂量为每天一次80mg片剂，与或不与食物同服。
对患者进行辅助治疗，直到疾病复发，或出现不可接受的毒性，或长达3年。
对转移性肺癌患者进行治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

给吞咽固体困难的患者服用：
  1）将片剂分散在60ml（2盎司）的非碳酸水中。搅拌至药片分散成小块（药片不会完全溶解）并立即吞咽。在制备过程中不要压碎、加热或超声    波处理。用120ml至240ml（4至8盎司）的水冲洗容器，然后立即饮用。
 2） 如果需要通过鼻胃管给药，按上述方法将片剂分散在15 mL非碳酸水中，然后再使用15 mL水将残留物转移到注射器中。应按照鼻胃管说明使用30ml液体，并用适当的水冲洗（大约30ml）

奥希替尼和阿美替尼、伏美替尼等有何区别？

奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼、贝福替尼、瑞齐替尼、‌瑞厄替尼都是第三代EGFR-TKI（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂），主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）中 EGFR 敏感突变（如 19del、L858R）及T790M 耐药突变，核心靶点一致，但在研发背景、临床数据、适应症、给药方式、耐药谱、安全性、药物相互作用等方面存在关键差异，以下是核心区别梳理：

一、核心基础信息与获批适应症
奥希替尼：原研药（阿斯利康）
核心获批适应症：全球首款三代 EGFR-TKI
1. EGFR敏感突变晚期 NSCLC 一线治疗；
2. T790M 阳性晚期 NSCLC 二线治疗；
3. 早期NSCLC术后辅助治疗

阿美替尼：中国国产原研（豪森药业）
核心获批适应症：国内首个三代 EGFR-TKI
1. T790M 阳性晚期 NSCLC 二线治疗；
2. EGFR 敏感突变晚期 NSCLC 一线治疗

伏美替尼：中国国产原研（艾力斯医药）
核心获批适应症：1. T790M 阳性晚期 NSCLC 二线治疗；
2. EGFR 敏感突变晚期 NSCLC 一线治疗

贝福替尼：中国国产原研（贝达药业）
核心获批适应症：T790M 阳性晚期 NSCLC 二线治疗

瑞齐替尼：中国国产原研（正大天晴）
核心获批适应症：T790M 阳性晚期 NSCLC 二线治疗

瑞厄替尼：中国国产原研（科伦药业）
核心获批适应症：T790M 阳性晚期 NSCLC 二线治疗

二、关键临床与用药差异
1. 给药方式与剂量
奥希替尼：口服，80mg 每日 1 次；一线治疗推荐剂量。
阿美替尼：口服，110mg 每日 1 次；一线治疗推荐剂量同此。
伏美替尼：口服，80mg 每日 1 次；一线治疗推荐剂量同此。
贝福替尼 / 瑞齐替尼 / 瑞厄替尼：目前获批的二线治疗中，剂量设计各有不同（如贝福替尼 80mg 每日2次等），均为每日口服，无静脉制剂。
2. 一线治疗地位
奥希替尼：全球及中国一线治疗的金标准，基于FLAURA研究，显著延长无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），还是唯一获批早期肺癌辅助治疗的三代药。
阿美替尼/伏美替尼：国产三代药中率先获批一线治疗，官方声称基于中国人群的临床研究，疗效不劣于奥希替尼，实际还是要差些，是国内一线治疗的重要选择。
贝福替尼/瑞齐替尼/瑞厄替尼：目前仅获批二线治疗（T790M 突变），尚未获批一线治疗适应症。
3. 耐药机制与后续治疗
奥希替尼：最常见耐药机制为 C797S 突变，此外还有 MET 扩增、HER2 扩增等；耐药后需结合基因检测选择后续方案（如化疗、联合抗血管生成药物、四代 EGFR-TKI 临床试验等）。
国产三代药（阿美 / 伏美 / 贝福 / 瑞齐 / 瑞厄）：耐药谱与奥希替尼相似，但部分药物对特定罕见突变（如 G79X）的抑制活性存在差异，临床数据积累时间短于奥希替尼。
4. 安全性特征
三代 EGFR-TKI 整体安全性良好，不良反应以皮疹、腹泻、甲沟炎、间质性肺病（ILD）、QT 间期延长、血小板减少等为主，核心差异在于发生率和严重程度：
奥希替尼：ILD 发生率较低（约 1%），皮疹、腹泻发生率中等，整体耐受性好；
阿美替尼：皮疹、腹泻发生率相对较低，对心脏 QT 间期影响较小；
伏美替尼：针对罕见突变活性较好，ILD 发生率低，安全性谱更优；
贝福替尼等二线国产药：部分药物因剂量设计，腹泻、皮疹等胃肠道 / 皮肤毒性发生率略高，需个体化监测。
5. 药物相互作用
奥希替尼：经 CYP3A4 代谢，与强效 CYP3A 抑制剂 / 诱导剂联用时需调整剂量，相互作用相对明确。
国产三代药：代谢途径略有差异（如部分经 CYP2D6 代谢），与化疗药、抗真菌药、抗结核药等联用时，相互作用风险更低，更适合合并基础疾病、联用多种药物的患者。
6. 药物可及性与医保
奥希替尼：原研药，医保覆盖范围广，已纳入国家医保目录，同时有仿制药上市，价格更低。
阿美替尼 / 伏美替尼：国产原研，均已纳入医保，性价比高，是国内临床主流选择。
贝福替尼 / 瑞齐替尼 / 瑞厄替尼：国产原研，获批时间较晚，医保覆盖及临床应用场景相对有限，主要用于二线治疗的补充。
三、总结
奥希替尼：全球临床数据最成熟，适应症最全面（一线 二线 + 辅助治疗），是晚期及早期 EGFR 突变肺癌的核心用药，安全性和疗效证据等级最高；
阿美替尼、伏美替尼：国产三代药中一线治疗的核心选择，疗效与奥希替尼接近，由于是纯国产产品，CHINA地方医院会首推平民（精英人群及公务员只会推荐奥希替尼），医保覆盖完善，适合中国患者的一线治疗；
贝福替尼、瑞齐替尼、瑞厄替尼：主要用于T790M 突变的二线治疗，是国产二代三代药的补充，临床应用场景相对局限，安全性和疗效数据仍需长期随访验证。

厂家介绍：
耀品国际有限公司(Drug International Ltd)简称DIL耀品国际是一家位于孟加拉国的老牌制药公司，也是孟加拉最大的药企和民族企业。该公司由MM Amjad Hussain博士于1980年创建，在孟加拉经济不发达的贫困时代，DIL自成立以来，以低调、低成本的风格为无数孟加拉国民的健康做出了巨大贡献。正是本着这种造福国家和人民的企业精神，DIL在1997年成为孟加拉国第三大原材料制造商。长期列在孟加拉国知名制药公司名单上，是世界三大制药公司诺华制药的合作伙伴之一。集团旗下拥有三家大型制药厂、一家生物制剂工厂、保健品工厂、抗癌药研制中心、Khwaja Yunus Ali医学院、茶园、成衣、陶瓷、印刷厂及软件开发公司。它在全球70余个国家运营，产品线从医疗器械到各种成品药物。目前有500多种药物。