【药品名称】
通用名称：阿瑞匹坦胶囊
商品名称：阿瑞匹坦胶囊(意美)
英文名称：Aprepitant Capsules
拼音全码：YiMei(ARuiPiTanJiaoNang)
【主要成份】阿瑞匹坦。
【成 份】
分子式：C23H21F1N4O3
分子量：534.43
【性 状】白色不透明硬胶囊，印有'461'和'80mg'的字样。
【适应症/功能主治】预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。用于配合类固醇及5-HT3受体拮抗剂来预防及控制化疗所引致的恶心及呕吐。
【规格型号】125mg*1s+80mg*2粒
【用法用量】在化疗前lh口服125mg，在d2,3早晨服用80mg。40m用于麻醉手术前3h服用止吐。
【不良反应】意美可与昂丹司琼、地塞米松合用，具有很好的耐受性。不良反应大多数是轻微或中强度的。在有544例。患者参加的耐受性评估试验中，服用意美组中不良反应的发生率为69，而对照组为68%。常见不良反应有厌食、虚弱、疲劳、便秘、腹泻和恶心呕吐等，发生率在10%一18%之间。其中，打隔、虚弱、疲劳的发生率意美组比对照组高。其他一些发生率较小的不良反应有:面色发红、上呼吸道感染、心动过速、朋无力、骨盆疼痛、骨骼痛、朋痛、皮疹、低血钾、焦虑症等。心搏徐缓、定向陵碍、十二指肠溃疡穿孔，以及Stevens-Johnson综合征也有报道。
【禁 忌】禁用于对本品中任何成份过敏者。 本品不应与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙比利同时使用。阿瑞匹坦可对细胞色素 P450的同功酶 3A4（CYP3A4）产生剂量依赖性抑制，而使这些药物的血药浓度升高，从而有可能引起严重的或危及生命的不良反应。
【注意事项】本品是一种剂量依赖性 CYP3A4抑制剂，在主要通过 CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过 CYP3A4代谢的。阿瑞匹坦125 mg/80 mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高。 本品与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用本品的3 天给药方案后的两周时间内，特别是在第7－10天，应该密切监测INR。 在本品服药期间和服药后 28天内，可使性激素避孕药的疗效减低。因此，在使用本品治疗期间和在本品最后一次给药后的1个月内，应该选择其他避孕措施或使用补救方法进行避孕。
【儿童用药】在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。
【老年患者用药】WPC-MK0869-C-112012 0869-CHN-2012-00005552 8 在临床研究中，老年人（年龄≥65岁）使用本品的安全性和有效性与较年轻患者（<65岁）相当。因此，老年患者使用本品无需调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时，才可在妊娠期间使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于许多药物可分泌到人乳汁中，并且本品对接受哺乳的婴儿可能产生的不良反应，因此，必须根据药物对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停止药物治疗。
【药物相互作用】阿瑞匹坦是 CYP3A4的底物、较轻至中度（剂量依赖性）抑制剂和诱导剂。阿瑞匹坦也是CYP2C9诱导剂。 药物相互作用数据来自国外研究。在一项国内临床研究中观察到中国患者的阿瑞匹坦暴露水平较高。必须慎重监测临床相关的药物相互作用。 阿瑞匹坦对其它药物的药代动力学的影响 作为CYP3A4的中度（125 mg/80 mg）抑制剂，阿瑞匹坦可增加通过CYP3A4 代谢的口服药物的血浆浓度。阿瑞匹坦（125 mg/80 mg）也可增加通过 CYP3A4 代谢的静脉医药制品的血浆浓度，但相对口服药物程度较小。 本品不得与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、或西沙必利联合使用。阿瑞匹坦对 CYP3A4的剂量依赖性抑制作用可导致这些药物的血浆浓度升高，可能导致严重的或危及生命的反应。
【药物过量】尚未获得本品过量用药治疗的特定信息。健康受试者单次口服最大剂量为 600 mg的阿瑞匹坦通常具有良好的耐受性。在参加非CINV 研究的患者中，阿瑞匹坦 375 mg，每日一次，最长为期 42天基本上具有良好的耐受性。在 33名癌症患者中，在第1天单次口服375 mg阿瑞匹坦和在第2至5天口服250 mg，每日一次，基本上具有良好的耐受性。 1名接受1440 mg阿瑞匹坦治疗的患者出现了困倦和头痛的症状。 WPC-MK0869-C-112012 0869-CHN-2012-00005552 12 如果发生过量用药，必须停止本品治疗，并采取一般支持性治疗和监测。由于阿瑞匹坦具有止吐活性，因此药物诱导呕吐阿瑞匹坦可能无效。 阿瑞匹坦无法通过血液透析清除。
【药理毒理】临床药理学，作用机制：阿瑞匹坦具有独特的作用方式；它是人类P物质神经激肽1（NK1）受体的选择性高亲合力拮抗剂。Counter-筛选分析法提示，阿瑞匹坦对NK1受体的选择性相对其他治疗化疗引起的呕吐（CINV）药物的酶、转运蛋白、离子通道和受体位点，包括多巴胺和5-羟色胺受体，要高出至少3,000倍。临床前研究表明，NK1受体拮抗剂可通过中枢作用抑制细胞毒化疗药物，例如顺铂诱导的呕吐。关于阿瑞匹坦的临床前和人体正电子发射体层摄像术（PET）研究证明，它可以渗透至脑内，并占领脑NK1受体。临床前研究表明，阿瑞匹坦具有较长的中枢活性持续时间，可抑制顺铂诱导的急性期和延迟期呕吐，并增强5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼和糖皮质激素地塞米松对顺铂诱导的呕吐的止吐活性。
【药代动力学】尚不明确。
【贮 藏】30℃以下保存。
【包 装】125mg*1s+80mg*2粒/盒。
【有 效 期】36 月
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